Megtalálták az egyik leggyakoribb rákkeltő gén gyenge pontját

Sikerült megtalálni az emberi tumorok negyedében szerepet játszó Ras onkogén gyenge pontját. Egy újonnan felfedezett molekuláris kötőhely támadhatóvá teszi gyógyszermolekulák számára a korábban minden szernek ellenálló onkogént - számoltak be amerikai kutatók az Amerikai Sejtbiológiai Társaság 51. éves konferenciáján Denverben.

Az onkogének a sejtek osztódását, vándorlását és fejlődését szabályozó gének mutáns változatai. Szabályozó funkciójuk a mutáció miatt elromlik, az addig kordában tartott folyamatok túlpörögnek, és a normálisan működő sejt ráksejtté alakul. A legrégebben ismert humán onkogén, a Ras aktivációja az emberi rossszindulatú daganatok körülbelül 25 százalékában kimutatható, és a betegek számára rossz prognózíst jelent.

A Genentech cég gyógyszerfejlesztő csoportja a Ras onkogén által kódolt fehérjén, a Ras onkoproteinen kerestek gyógyszer-támadáspontot. Joachim Rudolph és kollégái 3300 kis molekulát vizsgáltak nukleáris mágneses rezonancia (NMR) spektroszkópia segítségével, és 25 olyan molekulát találtak, amelyek legalább gyengén kötődtek a Ras onkoproteinhez.

A részletes elemzés azt mutatta, hogy mind a 25 molekula a Ras fehérjének ugyanahhoz a részéhez kötődik, és gátolja az onkoprotein aktiválódását. A kutatók megállapították, hogy a kötőhely nem statikus, hanem képes megnagyobbodni, ha egy kis molekula hozzákötődik.

A kutatók szerint ezek a kis molekulák a régóta keresett Ras-gátló szerek első generációját képviselik, amelyekkel megelőzhető a Ras onkogén "ámokfutása".